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salbutamol 4.2 Usos terapéuticos O'Neil, M. J. (ed.). The Merck Index - El Diccionario de las sustancias químicas, medicamentos y productos biológicos. 13ª Edición, Whitehouse Station, Nueva Jersey: Merck and Co. Inc. 2001. p. 42 Albuterol. / Es / indicado para el tratamiento sintomático del asma bronquial y para el tratamiento del broncoespasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis, enfisema pulmonar y otras enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. / Incluido en el etiquetado de productos de Estados Unidos / Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 616 El albuterol se indica una opción de tratamiento temporal para la hiperpotasemia en situaciones agudas en pacientes pediátricos. / No incluido en el etiquetado de productos de Estados Unidos / Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 616 / ExpTher / albuterol inhalado por vía oral se ha utilizado investigationally para prevenir o aliviar los episodios de parálisis del músculo en el tratamiento de algunos pacientes con parálisis periódica familiar hiperpotasemia. Capucha, C. T. Physician Wilkins, Philadelphia, PA. 2003, p. 93 Advertencia 4.3 de Drogas Tremor parece ser el efecto adverso informado más frecuente de albuterol, que se produce en hasta el 20% de los pacientes en los ensayos clínicos con diversas formas de dosificación de la droga. Otros reportados con frecuencia efectos adversos de albuterol incluyen nerviosismo, náuseas, taquicardia, palpitaciones, dolor en el pecho y mareos. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1231 Albuterol también se ha reportado que causa taquicardia materna y fetal y la hiperglucemia (especialmente en pacientes con diabetes), así como la hipotensión materna, insuficiencia cardiaca congestiva aguda, edema pulmonar, y la muerte. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 619 Albuterol puede retrasar el parto prematuro. Se recomienda precaución con el uso de broncoespasmo en pacientes embarazadas debido a la posible interferencia con la contractilidad uterina. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 619 categoría de riesgo del embarazo: C / riesgo no puede descartarse. Los estudios humanos adecuados, bien controlados faltan, y los estudios en animales han demostrado riesgo para el feto, o en ausencia también. Hay una posibilidad de daño fetal si el fármaco se administra durante el embarazo; pero los beneficios potenciales pueden ser mayores que el potencial risk./ Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 619 Se han notificado casos de parto prematuro retardada después de la administración de albuterol. A pesar de albuterol se ha utilizado para el tratamiento inicial de suprimir el trabajo prematuro y retrasar el parto prematuro, se recomienda precaución debido a la posibilidad de efectos adversos (incluyendo taquicardia materna, hiperglucemia e hipotensión y taquicardia fetal y la hipoglucemia). Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 619 No se ha establecido la seguridad y eficacia de los comprimidos de albuterol en niños menores de 6 años de edad. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la solución oral albuterol o jarabe en niños menores de 2 años de edad. La incidencia de la emoción y el nerviosismo puede aumentar en los niños de 2 a 6 años de edad. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 620 Se han notificado casos raros de obstrucción gastrointestinal del sistema de suministro de albuterol tabletas de liberación prolongada. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 622 Se recomienda que el albuterol se retirará inmediatamente y terapia alternativa se instituyó, si se presenta broncoespasmos paradójicos. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 624 El efecto GI adverso más frecuentemente notificado de albuterol es la náusea. En un ensayo comparativo, controlado con placebo, se informó de náusea en el 9 o el 10% de los pacientes que recibieron salbutamol o sulfato de albuterol en aerosol de inhalación oral, respectivamente; vómitos se informó en 2 o 7%, respectivamente, de estos pacientes. náuseas se informó en 2% de los pacientes que recibieron sulfato de albuterol comprimidos orales convencionales en los ensayos clínicos. Náuseas o vómitos se informó en 4 o 2%, respectivamente, de los adultos que reciben comprimidos de sulfato de albuterol de liberación prolongada en un ensayo clínico. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1232 El aumento del apetito AHS sido reportados en el 3% de los adultos y niños mayores que recibieron jarabe de sulfato de albuterol en los ensayos clínicos. dolor o malestar epigástrico dolor se informó en menos de 1% de los pacientes que recibieron jarabe de sulfato de albuterol en ensayos clínicos. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1232 Albuterol polvo de sulfato de inhalación (ya no disponible comercialmente en los EE. UU.) o aerosol pueden estar asociados con efectos cardiovasculares clínicamente importantes, incluyendo taquicardia, aumento o disminución de la presión sanguínea y los síntomas relacionados. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1232 Taquicardia o palpitaciones fueron reportados en el 5% de los pacientes que recibieron sulfato de albuterol tabletas orales y 1% de los pacientes que recibieron solución de inhalación oral albuterol mediante nebulización en los ensayos clínicos. En los niños de 6-12 años de edad que recibe la escalada de dosis de salbutamol (4-12 mg dos veces al día) como sulfato de albuterol de liberación prolongada tabletas, taquicardia o palpitaciones cada ocurrió en el 8% de los pacientes. Taquicardia o palidez, que parecía ocurrir con mayor frecuencia en niños pequeños que en los niños mayores y adultos que recibieron jarabe de sulfato de albuterol, se informó en 2 o 1%, respectivamente, de los niños de 2-6 años de edad en los ensayos clínicos. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1232 El broncoespasmo se ha informado en un 8%, y las sibilancias en un 1%, de los pacientes que recibieron la solución para inhalación sulfato de albuterol mediante nebulización. Broncoespasmos ha sido reportado en 1% de los pacientes de 12 años de edad o mayores que reciben la inhalación de polvo de sulfato de albuterol (ya no está comercialmente disponible en los EE. UU.) en los ensayos clínicos. broncoespasmo paradójico, un evento potencialmente mortal, se ha reportado con tabletas de albuterol albuterol y de liberación prolongada por vía oral inhalados. Cuando se asocia con las formulaciones inhaladas, broncoespasmo paradójico con frecuencia se produce con el primer uso de un nuevo cartucho o vial. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1233 Diabetes mellitus se ha informado en menos de 3% de los pacientes que recibieron sulfato de albuterol inhalación de aerosol en los ensayos clínicos. / Sulfato de albuterol / McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1233 Debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, incluyendo la insuficiencia coronaria y la hipertensión; en pacientes con hipertiroidismo o diabetes mellitus, y en aquellos que son excepcionalmente sensibles a adrenérgicos. Capucha, C. T. Physician Wilkins, Philadelphia, PA. 2003, p. 93 Urinarios ws infección del tracto reportados en 4 o 3% de los pacientes que recibieron salbutamol o sulfato de albuterol inhalación de aerosol, respectivamente, en un ensayo comparativo; y fiebre en 2 o 6% de los pacientes. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1233 La conjuntivitis se informó en el 1% de los niños de 2-6 años de edad que recibieron jarabe de sulfato de albuterol en los ensayos clínicos. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1233 calambre muscular se informó en el 3% de los pacientes que recibieron sulfato de albuterol tabletas orales y en el 1% de los niños de 4-11 años de edad que recibieron salbutamol en aerosol de inhalación oral en ensayos clínicos. espasmo muscular o dilatación de las pupilas se informó en menos del 1% de los pacientes que recibieron jarabe de sulfato de albuterol en los ensayos clínicos. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1233 En una mujer de 75 años de edad con asma, glaucoma agudo de ángulo cerrado en el ojo derecho fue probablemente causado por la absorción local de la albuterol después de la administración nebulizador. Como el albuterol es ampliamente utilizado en el tratamiento de pacientes con asma, el aumento de la conciencia por profesionales de la salud de la posibilidad de glaucoma de ángulo cerrado agudo secundario a albuterol puede disminuir la incidencia de esta complicación. Rho DS; Am J Ophthalmol 130 (1): 123-4 (2000) Una mujer de 22 años de edad con asma leve intermitente, que no tenía antecedentes de una reacción adversa a un inhalador de albuterol de dosis medida, desarrollado broncoconstricción paradójica después de la inhalación de la cuarta dosis de una solución de albuterol nebulizador. Ella experimentó los mismos síntomas y laringoespasmo con repetidas inhalaciones de albuterol y soluciones de nebulizador de metaproterenol que contenían edetato disódico. Cada episodio respondió a la epinefrina racémica y administrado por vía subcutánea. Mutlu GM et al; Mayo Clin Proc 75 (3): 285-7 (2000) Desde el albuterol puede disminuir la concentración de potasio en suero, se debe tener cuidado en pacientes que también reciben otros fármacos que pueden disminuir la concentración de potasio en suero, ya que los efectos pueden ser aditivos. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1235 Los inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos: efectos cardiovasculares graves y riesgo de toxicidad. Evitar el uso conjunto / con albuterol /. Capucha, C. T. Physician Wilkins, Philadelphia, PA. 2003, p. 93 Indicación 4.4 de Drogas Para el alivio sintomático y la prevención del broncoespasmo debido a asma bronquial, bronquitis crónica, y otros trastornos broncopulmonares crónicas como la EPOC. 5 Farmacología y Bioquímica Salbutamol (INN) o albuterol (USAN), un beta moderadamente selectiva (2) receptor agonista similar en estructura a la terbutalina, se utiliza ampliamente como un broncodilatador para controlar el asma y otras enfermedades de las vías respiratorias obstructivas crónicas. El isómero R, levalbuterol, es responsable de la broncodilatación mientras que el S-isómero aumenta la reactividad bronquial. El enantiómero R se vende en su forma pura como levalbuterol. El fabricante de levalbuterol, Sepracor, ha implicado (aunque no se reivindica directamente) que la presencia de sólo el enantiómero R produce menos efectos secundarios. 5.2 Clasificación farmacológica MeSH Los fármacos que impiden parto y nacimiento prematuro inmaduro por la supresión de las contracciones uterinas (TOCÓLISIS). Los agentes usados para retrasar la actividad uterina prematura incluyen sulfato de magnesio, beta-miméticos, antagonistas de oxitocina, inhibidores de los canales de calcio, y los agonistas beta-adrenérgicos. El uso de alcohol por vía intravenosa como tocolítico ya está obsoleta. Los agentes que causan un aumento en la expansión de un bronquio o tubos bronquiales. Adrenérgicos beta-2 agonistas del receptor Los compuestos se unen y activan beta-2 adrenérgico RECEPTORES. R03AC02 - Salbutamol R - Sistema respiratorio R03CC02 - Salbutamol R - Sistema respiratorio 5.4 Absorción, distribución y excreción Eliminación: Renal, de 69 a 90% (60% como el metabolito). Fecal, 4%. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 618 tabletas de liberación prolongada: La disponibilidad es de aproximadamente 80% de la de las tabletas después de una sola dosis, independientemente de si o no se toma con alimentos, pero es 100% de la de los comprimidos de liberación inmediata en estado estacionario. El alimento disminuye la velocidad de absorción sin afectar a la biodisponibilidad. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 617 Absorbe bien y rápidamente tras la administración oral. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 617 Tiempo hasta el pico de concentración: Jarabe: dentro de 2 horas. Comprimidos: 2 a 3 horas. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 618 No se sabe si albuterol se distribuye en la leche materna humana Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 620 La absorción sistémica es la rápida administración de aerosoles siguiente. Vía de eliminación Aproximadamente el 72% de la dosis inhalada se excreta en la orina dentro de las 24 horas, el 28% como fármaco inalterado y 44% como metabolito. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 617 Metabolizada a través de la conjugación de sulfato en su éster 4-O-sulfato inactivo por sulfotransferasa fenol (PST). El enantiómero (R) de albuterol se metaboliza preferentemente (diez veces) por PST en comparación con el enantiómero (S) de albuterol. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 617 Hidrolizado por esterasas en el tejido y sangre a la colterol compuesto activo. El fármaco también se metaboliza por conjugación con el salbutamol 4-O-sulfato. 5.6 Vida media biológica Eliminación: 3,8 a 6 horas. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 618 Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 616 5.7 Mecanismo de acción broncodilatadores adrenérgicos actúan estimulando los receptores beta2-adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial, aliviando así el broncoespasmo. / broncodilatadores adrenérgicos / Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 616 Principalmente estimula los receptores beta2-adrenérgicos, con alguna actividad menor beta1-adrenérgicos. Thomson. Micromedex. Información de la droga para los Profesionales de la Salud. ed 24. Volumen 1. Actualizaciones Plus. Contenido revisado por la Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. Englewood, CO. 2004. p. 617 Los estudios in vitro e in vivo estudios farmacológicos han demostrado que albuterol tiene un efecto preferencial sobre los receptores beta2-adrenérgicos en comparación con isoproterenol. Si bien se reconoce que los receptores beta2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, la fecha indican que existe una población de receptores beta2 en el corazón humano existente en una concentración entre 10% y 50% de los receptores beta-adrenérgicos cardíacos. La función precisa de estos receptores no se ha establecido. Physicians Desk Reference. ed 58º. Thomson PDR. Montvale, NJ 2004. p. 1656 La activación de los receptores beta2-adrenérgicos en el músculo liso de las vías respiratorias conduce a la activación de la adenilciclasa y a un aumento en la concentración intracelular de monofosfato cíclico 3-adenosina (AMP cíclico). Este aumento de AMP cíclico conduce a la activación de la proteína quinasa A, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones de calcio intracelulares iónicos, lo que resulta en la relajación. Albuterol relaja los músculos lisos de las vías respiratorias todos, de la tráquea a los bronquiolos terminales. El albuterol actúa como un antagonista funcional para descansar la vía aérea con independencia de la espasmógeno involucrados, esta protección frente a todos los desafíos broncoconstrictores. Aumento de las concentraciones de AMP cíclico también están asociados con la inhibición de la liberación de mediadores de la mayoría de las células en las vías respiratorias. Physicians Desk Reference. ed 58º. Thomson PDR. Montvale, NJ 2004. p. 1656 Salbutamol es un beta (2) agonista adrenérgico y por lo tanto estimula la beta (2), los receptores adrenérgicos. La unión de albuterol a la beta (2) los receptores en los pulmones, produce la relajación de los músculos lisos bronquiales. Se cree que el salbutamol aumenta la producción de AMPc mediante la activación de la adenilato ciclasa, y las acciones de salbutamol están mediadas por cAMP. El aumento de AMP cíclico intracelular aumenta la actividad de cAMP dependiente de la proteína quinasa A, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones de calcio intracelular. A la concentración de calcio intracelular rebajado conduce a una relajación del músculo liso y la broncodilatación. Además de broncodilatación, salbutamol inhibe la liberación de los agentes broncoconstrictores de los mastocitos, inhibe la fuga microvascular, y mejora la depuración mucociliar. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Información de Medicamentos 2004. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2004 (más suplementos). p. 1238
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